摘要：以槐果堿為先導(dǎo)化合物,通過對(duì)槐果堿的結(jié)構(gòu)修飾,得到一系列具有抗腫瘤活性的新型衍生物,旨在抗腫瘤新藥研發(fā)過程中提供一定參考依據(jù)。以DMF為溶劑,乙醇胺為親核共軛體,合成了10個(gè)新型13-羥乙胺苦參堿衍生物[13-(N-磺?；?羥乙胺苦參堿(2a~2d),13-(N-芐基)羥乙胺苦參堿(2e~2j)]。其結(jié)構(gòu)經(jīng)1H-NMR,13C-NMR和MS表征,并選取肝癌細(xì)胞(HepG-2)和宮頸癌細(xì)胞(Hela)對(duì)所合成的化合物采用MTT測(cè)試法進(jìn)行體外抗腫瘤藥理活性初步篩選。對(duì)于兩種腫瘤細(xì)胞株而言,所合成的目標(biāo)化合物與苦參堿和槐果堿相比,藥理活性均有不同程度的提高。其中化合物2f對(duì)于兩種腫瘤細(xì)胞均顯示出了較好的活性。本文成功合成了10個(gè)新型的苦參堿衍生物,實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示化合物2f對(duì)于兩種受試腫瘤細(xì)胞均顯示出了良好的抑制活性,且活性優(yōu)于槐果堿和苦參堿。這對(duì)于今后抗腫瘤新藥的設(shè)計(jì)和合成,有一定的借鑒意義。